XÂY DỰNG CÔNG THỨC VÀ QUY TRÌNH ĐIỀU CHẾ HỆ VI TỰ NHŨ (SMEDDS) CHỨA TELMISARTAN

Tóm tắt

 Telmisartan là thuốc ức chế thụ thể angiotensin II, dùng điều trị tăng huyết áp và ngừa đột quỵ. Telmisartan có độ tan trong nước
kém và sinh khả dụng thấp. Với mục tiêu khảo sát tá dược để điều chế hệ vi tự nhũ, nghiên cứu đánh giá độ tan của telmisartan nhằm chọn tá dược, xây dựng giản đồ pha và hóa muối một phần cải thiện độ tan của telmisartan. Các hệ vi tự nhũ chứa telmisartan được đánh giá độ bền nhiệt động với những điều kiện và môi trường khác nhau, sau đó hệ vi tự nhũ chứa telmisartan sẽ được đánh giá độ bền nhiệt động, kích thước giọt, điện thế zeta và độ hòa tan. Nghiên cứu đã xây dựng được công thức và quy trình điều chế hệ vi tự nhũ chứa telmisartan 5%, trong đó telmisartan được hóa muối một phần bằng cách sử dụng dung dịch kali hydroxid với nồng độ thích
hợp. Hệ vi tự nhũ chứa telmisartan thu được trong suốt, đồng nhất, kích thước tiểu phân trung bình trong môi trường nước là 76,82 nm, điện thế zeta -46,4 mV, bền vững trong các môi trường pH khác nhau và đạt tốc độ hòa tan thỏa yêu cầu của Dược điển Mĩ 41. Nghiên cứu đã bước đầu điều chế thành công hệ vi tự nhũ tải được 5% telmisartan thỏa các tính chất lí hóa và có triển vọng cho các nghiên cứu tiếp theo.